Морфин из опиума выделил немецкий фармаколог Фридрих Сертюрнер в начале 19 века, который назвал его именем греческого бога сновидений — Морфея.
Морфин — первый алкалоид, который был получен в очищенной форме. Но его распространение приходится на 1853 год, когда была изобретена инъекционная игла. Его применяли и применяют до сих пор, чтобы облегчить боль. Помимо того, он использовался как «лечение» зависимости от опиума и алкоголя. Морфин широко использовали в течение гражданской войны в Америке, в результате чего, по предположению ученых, у нескольких сотен тысяч солдат возникла «армейская болезнь», получившая название «морфиновая зависимость».
В 70-е годы 19 столетия был синтезирован из морфина диацетилморфин — героин. Появление морфиновой наркомании относится ко времени изобретения метода использования морфия посредством введения его в подкожную соединительную ткань. После окончания франко-прусской войны 1870-1871 годов почти половина немецких офицеров, солдат стала морфинистами. Масса солдат делала себе инъекции морфина на поле боя. Он в те годы относился к доступному модному стимулирующему и успокаивающему средству. Военные американской армии лечились практически от всех болезней с помощью опия. В 1880 году было зафиксировано международной конференцией появление нового заболевания — наркомании, причиной которой стало злоупотребление наркотическими средствами.
В начале 20 столетия множество врачей становилось морфинистами. Среди медиков бытовало мнение, что врач, осознающий всю опасность морфинизма, может в случае необходимости сам использовать морфий для себя, избавляясь от вредной наклонности через информативность. Практически это было ошибочным мнением. Автором рассказа «Морфий» Михаилом Булгаковым некоторое время употреблялся этот наркотик, но благодаря помощи своей первой жены он вылечился от морфиновой зависимости. Русский писатель Лев Толстой в романе «Анна Каренина» изобразил пристрастие главной героини к морфину после его применения для помощи в ее вторых родах. Герман Геринг был пристрастен к морфину после ранения в 1923 году, но впоследствии излечился.
Многие творческие личности имели пагубную наклонность к употреблению морфина. Например, знаменитая французская певица Эдит Пиаф на закате своей жизни впрыскивала себе подкожно морфин на своих выступлениях. Жертвой морфинизма стал и известный певец Владимир Высоцкий.
До того как был синтезирован героин, морфин являлся самым широко употребляемым обезболивающим наркотическим препаратом во многих странах мира.