Кокаин известен с глубокой древности. Кустарники коки растут в Андах на территории Перу, Колумбии, Боливии, которые были заселены в доисторическое время инками, позднее индейцами. Листья коки разжевывались. Растение являлось священным кустарником, только знатные инки по особым торжествам могли жевать его листья.
В 16 столетии инки были порабощены испанцами, которые вначале запретили употреблять коку, однако через некоторое время жевание листьев было разрешено, так как это способствовало отвлечению инков от борьбы с завоевателями. Самими испанцами жевание коки считалось грехом, не соответствовало католической вере, поэтому ее не принимали и не ввозили в Европу.
Таким образом, население европейских стран вплоть до 19 века почти не знало о коке. В середине этого столетия химиками был выделен кокаин из листьев данного кустарника, который является сильнодействующим веществом. Это привело к открытию новой эпохи в употреблении стимулирующих наркотических средств.
Чистый кокаин относится к высокоэффективному наркотику. В листьях коки не содержится большое количество наркотического вещества. С 1884 года кокаин врачи рекомендовали применять как местное анестезирующее средство при хирургических вмешательствах в глаза, уши, горло, нос.
Врач-психиатр Зигмунд Фрейд, попробовав кокаин, описал его характеристики в своей статье, в которой он популяризировал его в качестве лекарственного препарата для лечения депрессий, невроза, сифилиса, алкоголизма, зависимости от морфия, при сексуальных расстройствах. Статьи Фрейда привели к злоупотреблению кокаином.
Ученый первым использовал это вещество в лечении морфийной наркомании своего приятеля. Вскорости было обнаружено, что друг перестал употреблять морфий, однако пристрастился к кокаину, потребление которого сопровождалось странными симптомами, представленными параноидными идеями, галлюцинациями, зудом кожных покровов, «мурашками по всему телу». Фрейд был поражен разрушительным действие кокаина, поэтому и сам перестал использовать это «лекарство». На протяжении всей жизни он имел нарушение сна, депрессии, нервозность.
80-е годы 19 века ознаменовались кокаиновой эпидемией в Европе. Кокаин широко распространялся благодаря советам врачей, аптеки осуществляли свободную продажу разнообразных патентованных средств, содержавших кокаин.
Перестали злоупотреблять кокаин во всех мировых странах в конце 20-х минувшего столетия, так как его изготовление и использование в медицинской практике были ограничены.